Einführung und Anwendung von CAS-Nr.204656-20-2| Liraglutid

Synonyme: Glycin, L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-Oxohexadecyl)-L-gamma-Glutamyl)-L-Lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenyl alanyl-L-isoleucil-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucil-L-valyl-L-arginyl glycyl-L-arginyl-;

Liraglutid;

Liraglutid [inn-spanisch];

Liraglutid [usan:inn];

Liraglutidum;

Liraglutidum [Inn-Latin];

N26-(Hexadecanoyl-gamma-Glutamyle)-(34-Arginin) glp-1-(7-37)-Peptid

Spezifikation:

Übersicht:

Liraglutid ist eine klare, farblose Lösung. Die Dosierung sform ist die subkutane Injektion. Nach mehr als 10 Jahren Forschung und Entwicklung hat Liraglutid viele Funktionen wie die Förderung der Insel zell regeneration, die Senkung des Blutzuckers, die Gewichts reduzierung und den Schutz des Herz-Kreislauf-Systems. Der Handelsname Victoza wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und der Handelsname Saxenda zur Behandlung von chronischer Fettleibigkeit verwendet. Als Ergänzung zu Ernährung und körperlicher Bewegung. Liraglutid ist ein acylierter menschlicher Glucagon-ähnlicher Peptid-1-Rezeptoragonist (GLP-1), der eine 97% ige Aminosäure sequenz homologie mit menschlichem endogenem GLP-1 (7-37) aufweist und behält. Er hat alle biologischen Aktivitäten von GLP-1 und GLP-1 Rezeptor agonismus. Durch die Expression rekombinanter DNA in Saccharomyces cerevis iae weist ihre Moleküls truktur nur einen Aminosäure unterschied zum natürlichen GLP-1 molekül auf. Die Struktur hat nur die folgenden zwei Modifikationen zu GLP-1: Lysin an Position 34 wird durch Arginin ersetzt. Zusätzlich wird Lysin 26 eine Glutamat-vermittelte 16-Kohlenstoff-Palmitoyl-Fettsäure-Seitenkette zugesetzt.

Mechanismus:

Liraglutid bindet wie endogenes GLP-1 an den GLP-1 rezeptor und aktiviert ihn, einen Zell oberflächen rezeptor, der die Adenylylcy clase über die exzitato rische G-Protein-Gs-Kopplung aktiviert. Endogene GLP-1 hat eine Halbwertszeit von 1,5 bis 2 Minuten und wird leicht durch zwei weit verbreitete endogene Enzyme, Dipeptid yl peptid ase 4 (DPP-4) und neutrale Endo peptid ase (NEP), abgebaut. Im Vergleich zu natürlichen GLP-1 ist Liraglutid mit einer Plasma halbwertszeit von 13 Stunden nach subkutaner Verab reich ung relativ stabil. Diese Veränderung der Halbwertszeit wird auf die Modifikation der Struktur von Liraglutid zurück geführt. Durch das Vorhanden sein von Fettsäure seitenketten assoziiert zum einen die Hydrophob izität von Palmitin säure selbst zu einem Hep tamer, was die Absorption an der subkutanen Injektion stelle verlangsamt; zum anderen erhöht die Absorption nach dem Eintritt ins Blut seine Bindung an Plasma albumin, bildung eines Reservoirs mit langsamer Freisetzung. Es vermeidet vorübergehend den Kontakt mit endogenen Enzymen und verlangsamt die Freisetzung, wodurch die Absorptions-und Verteilungs zeit im Körper verlängert wird. Seine Halbwertszeit ist erheblich länger als die der natürlichen GLP-1

Pharma ko logische Wirkungen Liraglutid hat folgende pharma ko logische Wirkungen:

Schutz wirkung auf Pankreas-Beta-Zellen

Wirkung der Verringerung des Körper gewichts

Die kardio vaskulären Wirkungen von Liraglutid

Schutz wirkung auf die Leber

Therapeut ische Wirkung auf die Alzheimer-Krankheit (AD)

Paket und Transport:

Paket: 10G, 25g,50g,100g,250G

Transport: per Kurier/auf dem Luftweg/auf dem Seeweg