CAS-Nr.: 1255580-76-7 | UNC0638
Bezeichnung: UNC0638 CAS-Nummer: 1255580-76-7 Molekulare Formel: C30H47N5O2 Formel gewicht: 509,7 Reinheit: ≥ 98% Formulierung: Ein kristalliner Feststoff
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Name: UNC0638
Formaler Name
2-Cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-chinazolin aminee
CAS-Nummer:1255580-76-7
Molekulare Formel:C30H47N5O2
Formel gewicht:509.7
Reinheit:≥98%
Formulierung:Ein kristalliner Feststoff
Löslichkeit:DMSO: >20 mg/ml
ΛMax:216, 245, 320, 10000nm
Lagerung:-20 °C
Versand: Raum temperatur in kontinentalem CN; kann an anderer Stelle variieren
Stabilität:≥ 4 Jahre
Produkt beschreibung
Die Methyl ierung von Lysin resten auf Histonen spielt eine zentrale Rolle bei der Bestimmung der Euchromatin struktur und der Gen expression. Die Histon-Methyl transfer ase (HMTase) G9a kann Lysin 9 auf Histon 3 (H3) mono-oder dimethyl ieren und zur frühen Embryogenese, genomischen Prägung und Lymphozyten entwicklung beitragen. .1,2,3 UNC0638 ist ein starker G9a-HMTase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von <15 nM in vitro. UNC0638 hemmt auch GLP, eine eng verwandte H3K9-HMTase, mit einem IC50-Wert von 19 nM, ist jedoch mehr als 10.000-fach selektiv gegen SET7/9 (eine H3K4-HMTase), SET8 (eine H4K20-HMTase), PRMT3 und SUV39H2. UNC0638 hemmt die H3K9-Dimethylierung in MDA-MB231 Zellen mit einem IC50-Wert von 81 nM und zeigt eine günstige Trennung von funktionellen und toxischen Effekt.4 Weitere Informationen finden Sie auf der Website des Structural Genomics Consortium (SGC).
WARNUNGDieses Produkt ist nicht für Human-oder Tier gebrauch bestimmt.
Referenzen & Produkt zitationen
1. Tachibana, M., Sugimoto, K., Nozaki, M., et al. G9a Histon methyl transfer ase spielen eine dominierende Rolle bei der euchromatischen Histon-H3-Lysin-9-Methylierung und sind für die nahe Embryogenese essentiell. Gene Dev. 16(14), 1779-1791 (2002).
2. Wag schal, A., Suther land, H.G., Woodfine, K., et al. G9a Histon-Methyl transfer ase trägt zum Aufdruck in die Maus plazenta bei. Mol. Zelle Biol. 28(3), 1104-1113 (2008).
3. Thomas, L.R., Miyashita, H., Cobb, R.M., et al. Funktionelle Analyse der Histon methyl transfer ase G9a in B-und T-Lymphozyten. J. Immunol. 181(1), 485-493 (2008).
4. . G9a/GLP selektive chemische Methyltransferase-Sonde, UNC0638. (2010).
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