CAS:700874-71-1 LY2109761
NAME:LY2109761 CAS:700874-71-1 MF:C26H27N5O2 MW: 441,52 REINHEIT: 98%
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Material chemie
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| NAME | LY2109761 |
| CAS | 700874-71-1 |
| MF | C26H27N5O2 |
| MW | 441.52 |
| DICHTE | 1.34 |
| BP | 640,9 ± 55,0 °C |
| LAGERUNG | Bei-20 °C lagern |
Beschreibung
LY2157299 ist ein nieder molekularer Inhibitor der TGF-β-Rezeptor-Kinasen vom Typ 1/Typ II (IC50 = 69 nM). Es wurde verwendet, um die Rolle der TGF-β-Signal übertragung bei der Migration von Tumorzellen und der Met astas ierung in Pankreas tumor zelllinien zu untersuchen, bei denen 5 μM der Verbindung die Smad-2 Phosphor ylierung, ein unmittelbares nach geschaltetes Ziel der Kinase aktivität, vollständig stört. Es kann auch strahlen induzierte entzündliche Zytokin-Signale und proangio gene Gene, einschl ießlich ID1, in menschlichen primären Fibro balsten unterdrücken.
LY2109761 ist ein neuartiger transformieren der Wachstums faktor Beta-Rezeptor Typ I und Typ II-Doppel inhibitor. Die Wirkung von LY2109761 wurde durch die durchfluss zyto metrische Analyse von Annexin V auf das Wachstum, die Migration, die Invasion von Weich agar unter Verwendung eines Fibroblasten kokultur modells und die durch Ablösung induzierte Apoptose (anoikis) untersucht. Die Wirksamkeit von LY2109761 auf Tumor wachstum, Überleben und Verringerung der spontanen Met astas ierung wurde in einem ortho topen murinen Modell von met astas iertem Bauchsp eichel drüsen krebs untersucht, der sowohl Lucifer ase-als auch grüne Fluoreszenz proteine (L 3,6 pl/GLT) exprimiert. In vivo reduzierte LY2109761 in Kombination mit Gemcitabin die Tumor last signifikant, verlängerte das Überleben und reduzierte spontane Bauch metastasen.
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