![CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide](/npublic/img/s.png "CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide")
CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
Name: GSK-923295 CAS: 1088965-37-0 MF: C32H38ClN5O4 MW: 592,13 Reinheit: 96% Verpackung: 100g; 1kg; 10kg; Hergestellt in China Weltweite Lieferung
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Einführung und Anwendung von CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamid
Synonyme:
CENP-E-Inhibitor GS923295;
CS-1336;
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin;
Benzamid, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-;
Spezifikation:
| ARTIKEL |
SPEZIFIKATION |
| CAS |
1088965-37-0 |
| MF |
C32H38ClN5O4 |
| MW |
592.13 |
| Schmelzpunkt |
197-198℃ |
| Siedepunkt |
403.2±20.0 °C (vorhergesagt) |
| Dichte |
1.25 |
| Säurekoeffizient |
13.12±0.20 (vorhergesagt) |
| Farbe |
Hellgelb bis blassgelb |
| Form |
Fest |
| Lagerbedingungen |
-20°C Gefrierschrank, unter inertem Gas |
Verwendung:
Wissenschaftliche Forschungssynthese
GSK923295 ist der erste potente, selektive Inhibitor des mitotischen Kinesin-Zentromer-assoziierten Proteins E (CENP-E). GSK923295 hemmt die durch CENP-E MTs stimulierte ATPase-Aktivität nicht kompetitiv mit ATP und Mikrotubuli (MTs) mit einem Ki von 3,2 nM, was hochselektiv gegenüber anderen Kinesinen ist. GSK923295 hemmt die Freisetzung von anorganischem Phosphat, stabilisiert die Interaktion der CENP-E-Motordomäne mit Mikrotubuli und reduziert die Rate der ATP-vermittelten Dissoziation von CENP-E von MTs (koff, MTs) um mehr als das 50-fache. GSK923295 verursacht ein Versagen der Metaphase-Chromosomen-Ausrichtung und induziert einen mitotischen Stillstand. GSK923295 hemmt effektiv das Tumorzellwachstum in 237 Tumorzelllinien mit einem durchschnittlichen GI50 von 253 nM und einem medianen GI50 von 32 nM. GSK923295 ist effektiver bei der Hemmung des Tumorzellwachstums, wenn auch die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MEK/ERK) Signalgebung gehemmt wird.
Die Behandlung von Tumoren mit GSK923295 erhöhte signifikant die Mitose und freie apoptotische Körper. GSK923295 führte zu einer Erhöhung des Verhältnisses von 4n zu 2n Kernen in einer dosisabhängigen Weise. GSK923295 behandelte Colo205-transplantierte Tumoren mit einer Dosis von 125 mg/kg und hatte eine starke antitumorale Aktivität in einer dosisabhängigen Weise. GSK923295 hat signifikante antitumorale Aktivität in soliden Tumormodellen, einschließlich Ewing-Sarkom, Rodentumoren und Rhabdomyosarkom-Xenotransplantaten, was ein wertvolles therapeutisches Ziel bei pädiatrischen Krebserkrankungen sein könnte.
Verpackung und Transport:Normal
Verpackung:100g;1kg;10kg;
Transport: per Kurier/ per Luft/ per See
Name: GSK-923295
CAS:1088965-37-0
MF: C32H38ClN5O4
MW:592.13
Reinheit:96%
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